Молекулы, в том числе протеины (белки), нуклеиновые кислоты, вода, пептиды, гормоны и углеводы, образуются химическим соединением двух атомов и более. Рэймонд Стивенс и его коллега Вадим Черезов, руководитель лаборатории аналогичного профиля в МФТИ, получают изображения молекул, в частности тех белков мембраны клетки, которые служат для межклеточной коммуникации, чтобы понять, как отдельные их атомы будут связываться с функциональными группами молекул потенциальных лекарств. Далее создаётся компьютерная модель внедрения потенциального лекарства в обнаруженные сайты связывания.
В МФТИ открылась лаборатория, исследующая рецепторы, сопряжённые с G-белками. Руководитель лаборатории Вадим Черезов готовит образцы белков к исследованию методом рентгеноструктурного анализа.
Наконец, в сотрудничестве с химиками синтезируются компоненты, прицельно бьющие по белкам-мишеням, то есть по белкам, участвующим в развитии заболевания, чтобы блокировать или активировать их. Коммуникаторы, избирательно контролирующие передачу химической информации в клетку и из клетки, — это GPCR, или G-Protein Сoupled Receptors — в названии отражена их способность передавать сигнал внутрь клетки через G-белок, специальный партнёр этого взаимодействия.
«Граалем» биомолекулярного исследования они стали потому, что контролируют информацию, поступающую в клетку в виде световой энергии, пептидов, липидов, сахаров и белков, то есть сигналы, которые оркеструют практически все жизненно важные физиологические процессы, от иммунной функции до вкуса и обоняния, от работы сознания до сокращений сердца. Соответственно нарушения их функции лежат в основе многих грозных заболеваний, которые до недавних пор звучали приговором, не подлежащим обжалованию.
Известно более 800 типов GPCR — это крупнейшее белковое семейство, представленное в человеческом геноме. Они отвечают за 80% клеточной коммуникации, и примерно 40% существующих сегодня лекарственных препаратов работают, связываясь с этими рецепторами. Потенциал использования GPCR-структур для рационализации поиска новых лекарств огромен. Профессор Стивенс предполагает, что первые заметные результаты будут получены в лечении рака, диабета, сердечно-сосудистых заболеваний, проблем эмбрионального развития и нейродегенеративных заболеваний — Паркинсона, Альцгеймера и аналогичных.
Материал создан: 23.09.2015
